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药理学拮抗作用(药理学拮抗作用原理)

更新:2022-11-03 18:33编辑:bebe归类:中医养生人气:56

药理学拮抗作用原理

向上调节(up-regulation):受体增敏只涉及受体密度的变化,称为向上调节。(第五、六版)

向上调节(up-regulation):受体数量可因药物的反复应用而改变,连续应用拮抗药可使受体数量增加,称向上调节。(周宏灏药理学)

向上调节(上调,upregulation):受体激动药的浓度低于正常,或者,受体被拮抗药阻断或因其他原因被抑制时,受体的数目会适度增多,这叫做向上调节。(徐叔云临床药理学第二版)

向上调节(up-regulation):生物活性物质或药物浓度过低、作用过弱或长期拮抗受体,受体数目可增加,称向上调节

拮抗作用的机理

生长素(IAA)与细胞分裂素(CTK)之间的增效作用表现在CTK与IAA同时存在时,CTK的作用持续时间能延长。CTK能加强IAA的极性运输,有利于增强IAA的作用。生长素与细胞分裂素的拮抗作用表现在CTK促进双子叶植物侧芽发育,而IAA则抑制侧芽发育。

在控制顶端优势中,CTK/IAA的比值高时有利于侧芽发育,CTK/IAA比值低时有利于顶端优势的保持。

但激动素、玉米素和苄基嘌呤等能抑制生长素的促进作用。

药理作用拮抗是什么意思

药物影响所作用部位的功能而产生效应即为药物的作用机制。

  作用于细胞外的药物并不复杂,较易分析;作用于细胞内则较复杂。随着科学技术的进步,药物如何与组织、细胞、亚细胞以至分子发生反应,其认识是从宏观到微观,不断深化的。

一、受体学说及药物与受体的结合

绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。

1.药物受体的性质

药物受体位于细胞膜上或细胞浆内。从化学性质来看,药物受体中最重要的一类是由细胞蛋白质所构成,例如带关键性的代谢或调节途径中的一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶),涉及转运过程的蛋白质;以及细胞其他成分如核酸,它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。

2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)

药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关,其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说,效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比;当全部受体被占领时,就发生最大效应。但也常见例外的情况,特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时,例如,药物-受体相互作用→心肌收缩力改变。

凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的,称为激动药(或称兴奋药),如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性,虽然与受体具有亲和力而结合,但并不改变受体功能;所呈现的效应完全依赖于抑制或阻断特异激动药分子与受体的结合,这类化合物称为阻断药(或称拮抗药);如阿托品阻断乙酰胆碱的作用。

3.受体的分类

由于受体结构尚不清楚,目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方,即药物,神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词,称之为“配体”(也称配基)。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体,习惯上都是按其特异性的主要配体来命名的,例如乙酰胆碱受体(简称胆碱受体),肾上腺素受体,组胺受体等。它们又存在着不同的亚型,例如胆碱受体又分毒蕈碱型受体(简称M受体)及烟碱型受体(简称N受体),后者又分Nl及N2受体,肾上腺素又可分为α1、α2、β1、β2受体,组胺受体可分为H1和H2受体。

近年来,上述分类体系的研究与利用,又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效,并降低不良反应的发生率。

4.药物受体相互作用的结合力

药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。

二、非受体介导的药物作用一结构非特异性药物的作用机制

有一些药物并不是通过与功能性细胞成分或受体结合而发挥作用;EDTA与特种离子Pb2+(及Ca2+等)有极高的螯合作用,就是很好的例子。挥发性麻醉药、催眠药和乙醇等中枢抑制药在化学结构上的多样性,提不其作用是属于相对非特异性生物物理机制。例如,乙醚、氯仿等,都是易溶于脂质而不易溶于水,有相当高的脂溶性。它们的麻醉作用,据认为是一种物理化学变化;可能是它们积累于富含脂质的神经组织中,达到某种饱和水平时,使神经细胞膜的通透性发生变化,阻抑钠离子流,从而引起神经冲动传导障碍

药物的拮抗作用实验原理

①元素拮抗不光发生在元素中,还能发生在土壤中和作物体内。基本的原理在于:我们在补充养分时因为配比、施用同步等原因所造成的化学反应,从而形成不溶物质,导致无法吸收等问题。但营养元素的拮抗作用会有相应的对象,所以我们掌握其互相之间的影响就可以了。

药理学作用机制

高等药化:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。

药物分析:是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂质量的一门学科。

药理学:阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

药剂学:是研究将药物制成适宜的剂型,保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。当前药剂学的发展完全依赖于材料学(尤其是药用高分子)的发展速度。

药理学拮抗作用原理是什么

协同作用

1)、多种环境化学物同时作用于机体所产生的生物学作用的强度远超过各自单独作用的总和。(2)、管理学中,协同作用指使几个单位一起运转可以完成一些单个组织单位无法完成的工作.(3)、在生物领域协同作用的定义是,不同激素对同一生理效应都发挥作用。例如垂体分泌的生长激素和甲状腺分泌的甲状腺激素,都有着促进生长,促进新陈代谢的作用。(4)、生长激素主要通过促进蛋白质的合成和骨的生长而达到促进生长的作用;甲状腺激素则对机体的生长发育,尤其是中枢神经系统的发育和功能具有重要的促进作用。如果人在幼年时期生长激素分泌不足,则会一起“侏儒症”;但是,如果生长激素分泌正常,甲状腺激素分泌不足,则会引起“呆小症”(身材矮小,智力低下)。只有当生长激素与甲状腺激素协同作用是时,才能保证机体正常的生长和发育。2、【拮抗】(1)、拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用。具体来讲是:各个因子联合作用时,一种因子能抑制或影响另一种因子起作用。如泡菜中乳酸抑制细菌生长。(2)、药理学解释:两药合用的效应小于它们分别作用的总和。

药理性拮抗

两者用词意义不同,拮抗作用有被动性,竞争关系具有主动性。两者常用在不同的语言领域。

拮抗作用是某些元素具有抑制作物吸收其它元素的作用,这种作用称之为拮抗作用。拮抗作用是指不同激素对某一生理效应发挥相反的作用。药物联合使用其药理作用减弱者称为拮抗作用或对抗作用。

竞争(competition)是个体或群体间力图胜过或压倒对方的心理需要和行为活动。即每个参与者不惜牺牲他人利益,最大限度地获得个人利益的行为,目的在于追求富有吸引力的目标。

竞争(competition)是个体或群体间力图胜过或压倒对方的心理需要和行为活动。即每个参与者不惜牺牲他人利益,最大限度地获得个人利益的行为,目的在于追求富有吸引力的目标,竞争是个人或群体的各方力求胜过对方的对抗性行为。

因此,其积极作用是能使人振奋精神,奋发进取,促进社会进步,提高劳动生产率。

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