药理学中各受体的作用(药理学中各受体的作用是什么)
药理学中各受体的作用是什么
药理是研究药物与机体之间关系的学科,药理学和中药药理学的研究对象不同,中药药理的研究对象是中药,但方法是药理学的研究方法为基础,阐明各种功效的作用机制。
这门学科的历史不长,加上中药的特殊性(中医学理论的指导和成分复杂),所以研究前景比较宽阔,所以教科书上也比较模糊,比如麻黄汤有发汗作用,但它的发汗机理却并没研究明确,可能是抑制钠离子重吸收也可能是兴奋汗腺a受体。
药物作用的受体机制有哪些
吞噬作用是细胞吃固体物质胞饮作用是细胞吃液体物质细胞的内吞可分为两类,批量内吞(Bulk-phaseendocytosis)和受体介导的内吞(Receptormediatedendocytosis,RME),批量内吞是非特异性的摄入细胞外物质,如培养细胞摄入辣根过氧化物酶。
细胞表面的内陷(caveolae)是发生非特异性内吞的部位。
受体介导的内吞作用是一种选择浓缩机制,既可保证细胞大量地摄入特定的大分子,同时又避免了吸入细胞外大量的液体。
低密脂蛋白、运铁蛋白、生长因子、胰岛素等蛋白类激素、糖蛋白等,都是通过受体介导的内吞作用进行的。
药物作用与受体的关系
就业前景不错,药化主要从分子水平上研究药物在体内的作用机理和作用方式,包括药物的化学结构和活性、物理化学性质间的关系、药物与受体的相互作用、药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物等,进行药物成分的化学分析、药物质量的控制、药物效力和毒性的检验等。
药物化学专业的毕业生就业前景还是不错的。该专业的毕业生就业方向为各类药物研究单位,有机化学研究所、医药生产企业和药政机构等单位,也可从事高等学校的教学工作
受体相关的药理学概念
药效团(Pharmacophore) 是特征化的三维结构要素的组合,可以分为两种类型。
一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构,即相同的化学结构部分,如磺胺类药物、局麻药、受体阻断剂、拟肾上腺素药物等;
另一类是一组化学结构完全不同的分子,但它们以相同的机理与同一受体键合,产生同样的药理作用,如己烯雌酚的化学结构比较简单,但因其立体构象与雌二醇相似,也具有雌激素样作用。
作用于受体的药物的基本作用是
受体,有时译作受器,是指一类介导细胞信号转导的功能蛋白,其能识别周环境中的某些微量物质,并与之结合,通过信号放大系统触发后续的生理反应。受体是由细胞膜和细胞内的蛋白质、核酸、脂质等组成的生物大分子。作用特点:
①特异性:受体只存在于某些特殊的细胞中②亲和性:受体与其相应的配体有高度的亲和性③饱和性:受体可以被配体饱和④有效性:受体与配体结合后一定要引起某种效应还有可逆性、阻断性等
药理学各种受体作用
cGMP是一类环化核苷酸。英文全称cyclic guanosine monophosphate,中文名环磷酸鸟苷,cGMP是一种具有细胞内信息传递作用的第二信使(second messenger),可被G蛋白偶联受体(G-protein linked receptor)激活的蛋白激酶(protein kinases )活化,进而将胞外信号转导至细胞核。
药理学中各受体的作用是什么呢
受体是一种能识别和选择性结合某种配体的生物大分子。位于细胞质、核质或胞内膜上的称为胞内受体。位于细胞膜上的称为膜受体。膜受体多为膜上功能性糖蛋白,也有由糖蛋白组成的,也有糖脂和糖蛋白组成的复合体。仅由一条多肽链组成的称单体型受体,由两条或两条以上组成的称聚合型受体。膜受体在化学信号的传递、入胞作用、细胞识别等方面起重要的作用。
根据受体分子的结构和信息转导方式的不同,可将膜受体分为名词解释:离子通道受体,如N-乙酰胆碱受体、甘氨酸受体;催化受体,如 胰岛素受体、生长因子受体;与G蛋白偶联的受体,如 cAMP(环磷酸腺苷)和cGMP(环磷酸鸟苷)信使途径、磷脂酰肌醇信使途径、钙离子信使途径。
广义上,一个完整的膜受体包括名词解释:识别部位;转换部位;效应部位。
膜受体具有这些生物学特性名词解释:与配体结合的专一性;高亲和力;可饱和性;可逆性;信号的放大可将胞外信号放大,产生明显的生物学效应。
药理学受体的特性
激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。
其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应,也称完全激动剂 。
完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;而部分激动药对受体有很高的亲和力,但其内在活性不强。
一般分为选择性的与非选择性的两种,选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。
药物作用受体学说的主要内容
类固醇激素以及一般代谢性激素对基因转录有一定调控作用。靶细胞含有激素受体蛋白,受体与激素形成复合物,经修饰的受体与激素复合物进入细胞核内,与染色质的特定区域结合,导致基因的起始或关闭。
激素-受体复合物影响基因表达基本模式的三种假说:(1)受体流动假说当激素与受体结合时,激素-受体复合物可在膜内流动并与腺苷酸环化酶结合,激活环化酶,引发后续效应。
(2)中介物假说受体与酶之间通过膜脂偶联在一起。膜脂或加入的磷脂物质作为中介,将受体与腺苷酸环化酶偶联在一起,激活环化酶的效应。(3)邻位互调假说GTP影响激素与受体结合,当激素与GTP协同作用,可使腺苷酸环化酶几种不同构象之间发生互变,从而调节其活性。
药物作用机理的受体学说
呈味机理根据Hening味觉四面体学说认为基本味觉仅有酸、甜、苦、咸4种。那么鲜味是否是独立于四种基本味觉之外的一种最基本味,这主要取决于鲜味受体的性质。Tilak根据鲜味剂在受体上的特点,提出了一个鲜味受体模式,其中“四种基本味的感受位置是在一个四面体边缘、表面、内部或邻近四面体之处,而鲜味则是独立于外部的位置”的学说。
现以谷氨酸钠和肌苷酸为例说明,由谷氨酸钠的结构以及有关的数据分析,谷氨酸钠型的定味基是其分子两端带负电的功能团如一COOH、一SOH、一SH等。助味基是具有一定亲水性的一L—NH、一OH等。而肌苷酸鲜味剂的定味基是亲水的核糖磷酸,助味基是芳香杂环上的疏水取代基。肌苷酸型呈味主要是IMP至少有3个位置与味感受器结合。
事实也表明,MSG和IMP的感受阈值分别为0.03%和0.025%,二者具有相同的鲜味。当MSG浓度增大时,鲜味增大,但IMP浓度增大,其鲜味又变化不大,若将二者加合后,鲜味成倍增大。对此的解释只能认为MSG和IMP各自作用在舌上受体的部位不同,且MSG的受体位置多于IMP的受体位置,当相同类型的鲜味剂同时存在时,它们在受体的结合有竞争性,当不同类型的鲜味剂存在时,它们发生协同作用。