双香豆素类药物的作用(双香豆素的药理作用)
双香豆素的药理作用
双香豆素是一种天然的化合物，是从植物中提取出来的。双香豆素也叫做双香豆精、紫苜蓿酚和败坏翘摇素，一般在豆科植物，红车轴草， 鲜草紫苜蓿 腐草，白香草，木犀 腐败的植物，都含有双香豆素，只不过含量各有不同。但是提炼的工艺基本上是相同
双香豆素的临床应用
(2)香豆素类包括华法林钠、双香豆素、双香豆素乙酯、醋硝香豆素等，本类药物可以通过胎盘，具有致畸作用，并可致胎儿发生脑出血、脑积水、智力障碍等严重不良影响，孕期禁用
能对抗双香豆素作用的药物
双香豆素的化学结构跟维生素K是相似的，能够发挥竞争性拮抗作用，达到抗凝的效果，但是起效比较慢。
双香豆素作用机制
香豆素 coumarin
香豆素是白色晶体 分子式为c9h6o2，分子量146.15，熔点69℃，沸点：297~299℃，溶于乙醇、氯仿、乙醚，不溶于水，较易溶于热水
香豆素是一个重要的香料，香豆素的衍生物有些存在于自然界，有些则可通过合成方法制得；有的游离存在，有的与葡萄糖结合在一起，其中不少具有重要经济价值，例如双香豆素，过去由甜苜蓿植物腐败析出，现在可用人工合成，用作抗凝血剂。
香豆素是利用perkin w反应制取的。水杨醛和乙酸酐在乙酸钠的作用下，一步就得到香豆素，它是香豆酸的内酯、
要注意这个内酯是由顺型香豆酸得到的，一般在perkin w反应中，产物中两个大的基团（hoc6h4-，-cooh）总是处于反式的，但是反型不能产生内酯，因此环内酯的形成可能是促使产生顺型异构体的一个原因，事实上此反应中也得到少量反型香豆酸，不能形成内酯。
双香豆素的药理作用和临床应用
1,解偶联剂
氧化磷酸化是氧化及磷酸化的偶联反应.磷酸化所需能量由氧化作用供给,氧化作用所形成的能量通过磷酸化作用储存.如果二者之间的偶联被破坏,氧化磷酸化就受到抑制,甚至危及生物体的生命.
解偶联剂:引起解偶联作用的物质.
解偶联作用:所有破坏生物氧化与磷酸化相偶联的作用,即抑制氧化磷酸化的作用即解偶联作用.
常见的解偶联剂有2,4-二硝基苯酚,双香豆素等.
解偶联剂并不抑制电子传递过程,只抑制由ADP形成ATP的磷酸化过程.如感冒发烧即是由于某些细菌或病毒产生某种解偶联剂,影响氧化磷酸化作用的正常进行,导致较多能量转变为热能.
氮盐在弱酸,中性或弱碱性溶液中,与芳胺或酚类(活泼的芳香族化合物)进行芳香亲电取代生成有颜色的偶氮化合物的反应称为偶联反应
重氮盐正离子可以作为亲电试剂与酚，三级芳胺等活泼的芳香化合物进行芳环上的亲电取代，生成偶氮化合物，通常把这种反应叫做偶联反应。
双香豆素的药理作用是什么
常用的解偶联剂有2，4-二硝基酚（dinitrophenol，DNP），羰基-氰-对-三氟甲氧基苯肼（FCCP），双香豆素（dicoumarin）等，过量的阿斯匹林也使氧化磷酸化部分解偶联，从而使体温升高。
过量的甲状腺素也有解偶联作用，甲状腺素诱导细胞膜上Na+-K+-ATP酶的合成，此酶催化ATP分解，释放的能量将细胞内的Na+泵到细胞外，而K+进入细胞，Na+-K+-ATP酶的转换率为100个分子ATP/秒，酶分子数增多，单位时间内分解的ATP增多，生成的ADP又可促进磷酸化过程。甲亢病人表现为多食、无力、喜冷怕热，基础代谢率（BMR）增高，因此也有人将甲状腺素看作是调节氧化磷酸化的重要激素。
双香豆素的药理作用与功效
1.急性期一般治疗
治疗原则为尽早改善脑缺血区的血液循环、促进神经功能恢复。急性期应尽量卧床休息，加强皮肤、口腔、呼吸道及大小便的护理，防治压疮，注意水电解质的平衡，如起病48～72小时后仍不能自行进食者，应给予鼻饲流质饮食以保障营养供应。应当把患者的生活护理、饮食、其他合并症的处理摆在首要的位置。由于部分脑梗死患者在急性期生活不能自理，甚至吞咽困难，若不给予合理的营养，能量代谢会很快出现问题，这时即使治疗用药再好也难以收到好的治疗效果。
2.脑水肿的治疗
（1）甘露醇 临床常用20%的甘露醇高渗溶液。甘露醇是最常用的有效的脱水剂之一。
（2）10%甘果糖（甘油果糖） 可通过高渗脱水而发生药理作用，还可将甘油代谢生成的能量得到利用进入脑代谢过程，使局部代谢改善，通过上述作用能降低颅内压和眼压，消除脑水肿、增加脑血容量和脑耗氧量、改善脑代谢。
（3）利尿性脱水剂 如呋塞米（速尿）、利尿酸钠可间断肌内或静脉注射。
（4）肾上腺皮质激素 主要是糖皮质激素如氢化可的松、可的松等，其分泌和生成受促皮质素调节，具有抗炎作用、免疫抑制作用、抗休克作用，但一般不常规使用。
（5）人血白蛋白（白蛋白） 人血白蛋白是一种中分子量的胶体在产生胶体渗透压中起着重要作用，有利于液体保留在血管腔内，一般不常规使用。
3.急性期溶栓治疗
血栓和栓塞是脑梗死发病的基础，因而理想的方法是使缺血性脑组织在出现坏死之前恢复正常的血流。脑组织获得脑血流的早期重灌注，可减轻缺血程度，限制神经细胞及其功能的损害。溶栓治疗可采用链激酶、尿激酶。抗凝剂可使用肝素、双香豆素，用以防止血栓扩延和新的血栓发生。
（1）超早期溶栓治疗 可能恢复梗死区血流灌注，减轻神经元损伤。①药物溶栓 常用尿激酶（UK）：阿替普酶（重组组织型纤溶酶原激活物）；不推荐用链激酶（SK）静脉溶栓，因易引起出血。②动脉溶栓疗法 作为卒中紧急治疗，可在DSA直视下进行超选择介入动脉溶栓。尿激酶动脉溶栓合用小剂量肝素静脉滴注，可能对出现症状3～6/h的大脑中动脉分布区卒中者有益。
（2）脑保护治疗 在缺血瀑布启动前用药，可通过降低脑代谢、干预缺血引发细胞毒性机制、减轻缺血性脑损伤。包括自由基清除剂过（氧化物歧化酶、巴比妥盐、维生素E和维生素C、21-氨基类固醇等），以及阿片受体阻断药纳洛酮、电压门控性钙通道阻断药、兴奋性氨基酸受体阻断药和镁离子等。
（3）抗凝治疗 为防止血栓扩展、进展性卒中、溶栓治疗后再闭塞等可以短期应用。常用药物包括肝素、肝素钙（低分子肝素）及华法林等。治疗期间应监测凝血时间和凝血酶原时间，须备有维生素K、硫酸鱼精蛋白等拮抗药，处理可能的出血并发症。
（4）降纤治疗 通过降解血中冻干人纤维蛋白原、增强纤溶系统活性以抑制血栓形成。可选择的药物包括巴曲酶（Batroxobin）、去纤酶（降纤酶）、安克洛酶（Ancrod）蚓激酶等。
双香豆素的药理作用临床应用及抗凝血特点
香豆素类化合物是邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称。
香豆素的母核为苯骈α-吡喃酮。环上常常有羟基、烷氧基、苯基和异戊烯基等取代基，其中异戊烯基的活泼双键与苯环上的邻位羟基可以形成呋喃环或者吡喃环的结构。香豆素类化合物是一种具有很强的生理活性、药理活性及生物活性的天然产物。具有抗凝血、抗肿瘤，抗病毒，增强自身免疫能力、抗细胞增生、抗菌、抗艾滋病、抗疲劳及钙拮抗性等功效