靶向制剂按作用机制分为(靶向制剂的作用机制归纳起来主要有几个类别)

靶向制剂的作用机制归纳起来主要有几个类别

纳米药物制剂的现状与未来

在药剂学中纳米粒的尺寸界定在1～1000纳米之间。药剂学中的纳米粒可以分成两类：纳米载体和纳米药物。纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒，如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球、聚合物胶束等。纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒。

纳米粒制备技术

纳米粒制备的关键是控制粒子的大小和获得较窄且均匀的粒度分布，减少或消除粒子团聚现象，保证用药有效、安全和稳定。毫无疑问，生产条件、成本、产量等也是综合考虑的因素。目前发展的纳米粒制备技术可分为3类，即机械粉碎法、物理分散法和化学合成法。除传统的一些机械粉碎设备的改进，如振动磨、气流粉碎机、超声喷雾器等外，也开发了一些新的机械粉碎技术，如超临界流体技术、超临界流体－液膜超声技术、高压均质法－气穴爆破技术等先进技术及相关设备。

不同的制备技术和工艺适合于不同种类纳米粒的制备。例如，熔融分散法主要用于固体脂质纳米粒（sln）的制备；溶剂蒸发法、乳化／溶剂扩散法等物理方法可用于纳米混悬液或假胶乳的制备；而利用聚乳酸（pla）、聚丙交酯－乙交酯、聚氨基酸、壳聚糖等作为疏水链段，利用聚乙二醇（peg）、聚氧乙烯（peo）－聚氧丙烯等作为亲水链段，合成具有表面活性的嵌段共聚物或接枝共聚物，在水中溶解并形成纳米胶束；将含有壳聚糖－peg嵌段共聚物的水溶液与聚阴离子化合物－三聚磷酸钠的水溶液混合，由于相反电荷的结合而凝聚成纳米粒等。

纳米粒的应用

1.改善难溶性药物的口服吸收 在表面活性剂和水等存在下直接将药物粉碎成纳米混悬剂，适合于包括口服、注射等途径给药，以提高吸收或靶向性。通过对附加剂的选择可以得到表面性质不同的微粒，特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药。纳米粒可以提高药物溶出度，也可以提高溶解度，还可以增加粘附性，形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等。

2.靶向和定位释药 纳米粒在体内有长循环、隐形和立体稳定等特点，这些特点均有利于增加药物的靶向性，是抗肿瘤药物、抗寄生虫药物的良好载体。用聚山梨酯80对纳米粒进行表面修饰，显著提高了药物的脑内浓度，改善了脑内实质性组织疾病和脑神经系统疾病的治疗有效性。口服给予纳米脂质体、聚合物纳米粒，能增加其在肠道上皮细胞的吸附，延长吸收时间，增加药物通过淋巴系统的转运和通过肠道payer’s区m细胞吞噬进入体内循环等。

3.生物大分子的特殊载体 研究纳米载体携带大分子药物增进其吸收、稳定和靶向有良好的发展前景。作为生物大分子的载体，纳米粒可以用于口服、注射、肺吸入等多种途径，适合多肽与蛋白质、dna、齐聚寡核苷酸、基因治疗等各类治疗药物。对于口服或肺吸入的多肽药物而言，改善纳米粒的黏膜粘附性质有助于改进有效性和延长作用时间。对于基因治疗，纳米粒还有其他优点。纳米粒不仅包含稳定的基因片段，防止基因的不稳定性，还能够同时包合某些导靶片断及其他辅助成分，提高靶向性，提高基因进入细胞内的穿透性或者提高由于刺激受体产生的细胞内吞作用等。

纳米粒的类型

1.纳米脂质体 粒径控制在100纳米左右、并用亲水性材料如聚乙二醇进行表面修饰的纳米脂质体在静脉注射后，兼具长循环和隐形或立体稳定的特点。对减少肝脏巨噬细胞对药物的吞噬、提高药物靶向性、阻碍血液蛋白质成分与磷脂等的结合、延长体内循环时间等具有重要作用。纳米脂质体也可作为改善生物大分子药物的口服吸收以及其他给药途径吸收的载体，如透皮纳米柔性脂质体和胰岛素纳米脂质体等。

2.固体脂质纳米粒 与以磷脂为主要成分的脂质体双分子层结构不同，固体脂质纳米粒（sln）是由多种类脂材料如脂肪酸、脂肪醇及磷脂等形成的固体颗粒。sln性质稳定，制备较简便，具有一定的缓释作用，主要适合于难溶性药物的包裹，用作静脉注射或局部给药。它可以作为靶向定位和控释作用的载体。

3.纳米囊和纳米球 主要由聚乳酸、聚丙交酯－乙交酯、壳聚糖、明胶等高分子材料制备而成。可用于包裹亲水性药物，也可包裹疏水性药物。根据材料的性能，适合于不同给药途径如静脉注射的靶向作用、肌肉或皮下注射的缓控释作用。口服给药的纳米囊和纳米球也可用非降解性材料制备，如乙基纤维素、丙烯酸树脂等。

4.聚合物胶束 这是近几年正在发展的一类新型的纳米载体。有目标地合成水溶性嵌段共聚物或接枝共聚物，使之同时具有亲水性基因和疏水性基因，在水中溶解后自发形成高分子胶束，从而完成对药物的增溶和包裹。因为其具有亲水性外壳及疏水性内核，适合于携带不同性质的药物，亲水性的外壳还具备“隐形”的特点。目前研究较多的是聚乳酸与聚乙二醇的嵌段共聚物，而壳聚糖及其衍生物因其优良的生物降解特性正在受到密切关注。

5.纳米药物 在表面活性和水等附加剂存在下，直接将药物粉碎加工成纳米混悬剂，通常适合于包括口服、注射等途径给药，以提高吸收或靶向性。通过对附加剂的选择，可以得到表面性质不同的微粒。特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药。

将来的纳米药物制剂

1.智能化的纳米药物传输系统 如超小型的血糖检测系统，通过植入皮下监测血糖水平，可适时准确地释放出胰岛素。一种称之为“微型药房”的微型芯片，具有上千个小药库，每一个小药库里容纳25纳升的任何药物，装有“智能化”的传感器，可以适时和适量地释放药物。一种仅有20纳米左右的“智能炸弹”，可以识别出癌细胞的化学特征，进入并摧毁单个的癌细胞。

2.人工红细胞 设计一种装备纳米泵的人工红细胞，携氧量是天然红细胞的200倍以上。当因心脏发生意外，突然停跳时，可将其注入人体，提供生命赖以生存的氧。这种“细胞”是个约1微米大小的金刚石的氧气筒，内部有1000个大气压，泵动力来自血清葡萄糖。它输送氧的能力是同等体积天然红细胞的236倍，并维持生物活性。

3.纳米生物药物输运 利用纳米技术把新型基因材料输送到已经存在的dna里，而不会引起任何免疫反应。树形聚合物是提供此类输送的良好候选材料。因为它是非生物材料，不会诱发病人的免疫反应，没有形成排异反应的危险，所以作为药物的纳米载体，携带药物分子进入人体的血液循环，可使药物在无免疫排斥反应的条件下，发挥治病的效果。

4.捕获病毒的纳米陷阱 树形聚合物还可用于制备能够捕获病毒的纳米陷阱。纳米陷阱的原理是装载有与病毒结合的超小分子，使病毒丧失致病能力。例如，人体细胞表面含有硅铝酸受体结合位点，而病毒则可能具有硅铝酸受体。把能够与病毒结合的硅铝酸位点覆盖在陷阱细胞表面，当病毒结合到陷阱细胞表面时，就无法再感染人体细胞。这样，在病毒感染细胞之前就可将其捕获。陷阱细胞能够繁殖，由外壳、内腔和核三部分组成。可以将它的内腔充填药物分子，它能够被直接送到肿瘤内。研究者希望发展针对各种致病病毒的特殊陷阱细胞和用于医疗的陷阱细胞库。

5.分子马达 分子马达是由生物大分子构成，利用化学能进行机械做功的纳米系统。驱动蛋白、rna聚合酶、肌球蛋白等都是天然的分子马达，参与胞质运输、dna复制、细胞分裂、肌肉收缩等一系列重要生命活动。分子马达包括线性和旋转式两大类。其中线性分子马达是将化学能转化为机械能，并沿着一条线性轨道运动的生物分子，主要包括肌球蛋白、驱动蛋白、dna解旋酶和rna聚合酶等。典型的旋转式分子马达是f1－atp酶。f1－atp酶与纳米机电系统的组合已成为新型纳米机械装置，可完成在血管内定向输送药物、清除血栓、进行心脏手术等复杂工作。《中国医药报》2002.9.3

具有靶向作用的剂型

用适当的载体材料制备固体分散体，可以改善药物的溶解性能，加快溶出速度，提高生物利用度，实现药物高效、速效、长效化，也可控制药物靶向释放。将药物加工成特定的剂型，用于增加药物稳定性，避免药物氧化、水解等。固体分散体出现以来的各种实际应用表明，固体分散体的研究对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。

靶向制剂的作用机制归纳起来主要有以下几个类别

        “农业靶向技术就像‘一把钥匙只开一把锁’。是指能够识别、瞄准特定结构的分子靶标，安全高效地防治特定病虫草害的农药活性化合物，或者农药制剂。”能针对性的杀害病虫，给植物针对性的施肥。

      双靶向技术主要是按靶向部位的不同可分为肝靶向制剂，减少剂量，提高物制剂的生物利用度：使物具有理活性的专一性、靶组织、直肠给系统、结肠给系统，增加物对靶组织的指向性和滞留性，降低物对正常细胞的毒性。

靶向制剂的作用机制归纳起来主要有几个类别为

被动靶向制剂之脂质体

1.脂质体的定义及分类

指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小泡囊。

分为单室脂质体和多室脂质体。

2.脂质体的组成与结构

(1)磷脂类

包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团

天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱，PC)为主，来源于蛋黄和大豆，显中性。

(2)胆固醇

胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。

靶向制剂的特点包括

特殊药品：是指麻精毒放，即麻醉药品、精神药品、毒性药品、放 射性药品。广义的特殊药品，即特殊管理的药品，则除上面的4类药品外，还 包括药品类易制毒化学品，兴奋剂，含特殊药品类复方制剂。

根据我国《药品管理法》规定，国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性 药品、放射性药品实行特殊管理。 由于这些药品的特殊性，《药品管理法》特 别规定，具体管理办法由国务院制定。

目前我国对这些药品的管理执行的 是《麻醉药品和精神药品管理条例》(2005年国务院令第442号）、《医疗用毒 性药品管理办法》（1988年国务院令第23号）以及《放射性

药品管理办法》 (1989年国务院令第25号）。

特药是治疗重大疾病的药物，一般费用会比较高，并且没有其它治疗方法可以代替治疗药品。特药国家制定了法律制度，对于药品进行严格管制，需要在医生指导下用药。在服用药物期间要多注意休息，保证充足睡眠时间，同时要定期到医院进行复查，如果病情严重需要增添药量

特药是治疗重特大疾病需要使用的一些费用较高、疗效确切且无其他治疗方案可替代的特殊治疗药品，有明确的适应症和临床诊疗规范。目前按照乙类药品进行管理，由省医保经办机构与特药供应商谈判协商后确定全省统一的医保结算价，城镇职工医保和城镇居民医保（新农合）基金实际支付比例分别不低于医保结算价的75%和70%。

新特药是针对普药而言的，普药往往指在临床上已经广泛使用或使用多年的常规药品。普药通常具有一些共同特征，如技术含量低，市场上有多家企业生产，价格较低，临床上已经形成固定的用药习惯。新特药的表面意思是，区别于普药的。

靶向药物制剂的靶向机理主要有

靶向治疗已经出现有二十余年了，早1998年，注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）是作用于人类表皮生长因子受体Ⅱ的单克隆抗体，也就是第一个用于治疗乳腺癌的靶向药物。到2002年，伊马替尼（格列卫）作为第一个小分子靶向药物出现，其主要用于治疗胃肠道间质瘤，经过二十余年的发展，靶向治疗在临床医学中得到了快速发展，其技术也越来越成熟，副作用越来越能被控制，疗效也越来越好了。

随着社会的发展和科技的进步，化疗的弊端越来越明显，人们对化疗的态度也在发生转变。正在从细胞攻击模式向靶向治疗模式转变，越来越多的人愿意接受靶向治疗。那么什么是靶向治疗呢？

靶向治疗

靶向治疗，也叫“生物导弹”，就是针对肿瘤中异常的细胞，这个细胞也就是靶点，然后注射与之相匹配的药物进行治疗，这种治疗方法会使肿瘤细胞特异性死亡，但不会对肿瘤周围的正常组织和细胞造成影响。

靶向治疗的优势

靶向药物是针对肿瘤异常分子和基因开发的，它是将异常的肿瘤细胞或基因作为靶点，从而阻止肿瘤细胞的生长并杀死它，所以靶向治疗不会误伤到正常的细胞，而且全部药效都用在肿瘤细胞上，药效比常规化疗药强，副作用却比常规化疗小很多。

靶向治疗不需要住院，患者可在家带药口服，但要主动联系医生进行反馈，及时调整药量，因为不需要长期反复入院，所以可减轻患者家庭的负担。

靶向治疗的治疗周期短，且不用反复检查，而且副作用也相对较小。

传统化疗的弊端

常规化疗药物发挥作用的主要原理是杀死生长活跃的细胞，但无法准确识别哪些是肿瘤细胞，那些是正常细胞，所以在消灭肿瘤细胞的同时也会导致一些正常细胞受到伤害，这也是常规化疗毒副作用较大的主要原因。

但是靶向治疗因为精准的注射，则不会出现杀死正常细胞的情况。而且传统化疗不像靶向治疗那样直接作用于肿瘤，所以药效没有靶向治疗好，许多用化疗难以医治的肿瘤，可能用靶向治疗能得到较好的效果。

什么样的患者，在什么情况下适合使用靶向治疗呢

并不是所有患者都适合使用靶向治疗。只有具有靶点的患者才可以进行靶向治疗，才能得到较好的治疗效果。所谓的靶点，就是基因突变的位点。比如在肺癌的发病机制中，目前已经发现有许多不同的基因突变的情况，也发明和应用了不少针对基因突变的药物。

现在最常见的基因突变现象是人体表皮生长因子受体基因突变，这类的患者就可以使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂作为靶向治疗。这些抑制基因突变的药物是通过阻断肿瘤发出的信号来达到控制肿瘤的目的。其效果明显，发挥速度快，不良反应较小，对于那些手术后复发或者是晚期的肿瘤患者来说是一个好的治疗方法，但必须符合基因突变的条件。

靶向治疗不仅需要异常的分子或基因作为靶点，还需要有针对该靶点的治疗药物，同时满足这两个条件后，还需要患者的肝肾功能和心脏功能健全，这样才可以实行靶向治疗。

肿瘤靶向治疗分为二大类

根据不同的靶向部位，研究人员将肿瘤靶向治疗分为二大类：即肿瘤细胞靶向治疗和肿瘤血管靶向治疗。

肿瘤细胞靶向治疗是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶向，而肿瘤血管靶向治疗则是利用肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体起作用。

虽然那些针对肿瘤细胞的单克隆抗体的靶向特性在某种程度上提高了局部肿瘤组织内的浓度，但由于这些大分子物质要到达肿瘤细胞靶区，仍然需要通过血管内皮细胞屏障，这一过程是相对缓慢的。而血管靶向药物则有很大的优势，在给药后可以迅速高浓度地积聚在靶标部位。

综上所述，靶向治疗是现在最好的医疗技术之一，是治疗肿瘤的最好方式，不仅对肺癌有效，对其他癌症也有效。靶向治疗的针对性强，药效比常规化疗明显，而且副作用较小，同时患者不需要住院，可以在家里进行治疗，治疗周期也较短。

但是靶向治疗对患者有要求，就是患者必须具有可以成为“靶点”的细胞或者基因，同时患者的肝肾、心脏也要健全，否则无法进行靶向治疗。我们要了解靶向治疗的优势，也要明白其弊端和要求。相信随着科学技术的发展，会有越来越多先进的医疗技术和医疗药物被研发出来。

具有靶向作用的制剂

一般的口服药品都是常释制剂，即口服后药物在消化道内正常的消化液状态下释放药物。还有缓释制剂、靶向制剂等。

缓释制剂在药品工艺中加入缓释剂，是药物成分不是一下子释放，而是随时间逐渐释放；靶向制剂，比如肠溶片是指药物希望它在肠道内才开始释放药物，在胃液等状态下是不溶解释放药物的。希望你能明白。分散片中主要加入了崩解剂，起到使药物快速释放溶解的效果。