洛伐他汀作用机制(洛伐他汀作用机制生化)
洛伐他汀作用机制生化
“他汀”是一组药品的简称。他汀主要减少胆固醇的合成，继而反射性上调细胞表面低密度脂蛋白受体，加速血清低密度脂蛋白的分解代谢。
他汀能显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平，也能降低血清甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平。
他汀的显著调脂作用能够有效延缓甚至逆转动脉粥样硬化的进展。他汀还具有改善血管内皮功能、抗氧化应激、抗炎效应，以及抑制血小板聚集、稳定易损斑块等降脂以外的多效性作用，而这也是降低心血管事件发生率的重要机制。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、和匹伐他汀。
他汀除了化学合成之外，自然界中还存在天然他汀。
他汀类药物最早的发明发现，并非是合成出来的，而是一种提取物。最早发现具有抑制胆固醇合成作用的他汀是日本生物化学家远藤章，他从红曲中发现了一种抑制胆固醇合成的物质，由此诞生了风靡世界的胆固醇转化酶抑制剂——他汀类药物。
美国大的制药公司也曾在中国的红曲中检测到了洛伐他汀，但由于含量过低，多次提纯试验均以失败告终，于是不得不将目光转向了土壤中毒性较大的土曲霉菌，并从中发酵、提纯结晶出洛伐他汀，临床试验后在上世纪80年代成功上市，这就是他汀的来源。
后来，化学家们把他汀不断改构，才出现了辛伐他汀，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀等多种合成他汀的出现。
1990年，北京大学的教授们突破红曲发酵提取手段，从红曲中培育分离出具高表达量的洛伐他汀。1995年10月，取得国家卫生部颁发的新药证书，取名“血脂康”胶囊。
血脂康里最主要的有效成分是无晶型结构的天然的洛伐他汀。洛伐他汀是化学合成的，两者还是有区别。相比化学合成的洛伐他汀，血脂康里面的洛伐他汀，结晶度较低，体内溶出度高。
我是@瑞耀医生，三甲中医院40年中医临床经验。
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洛伐他汀的作用机制
洛伐他汀属于降低血脂的药物，对血脂的调节效果更好，可以长期使用。 该药物的副作用主要是过敏，肝功能损害和肌肉溶解。 如果在给药后出现肌肉酸痛，则必须及时检查心肌酶，并注意定期检查肝功能。如果出现上述不良反应，应该及时在医生的指导下换药或者调整剂量。
洛伐他汀片的作用机制
它的的副作用导致出现肝功能的异常，以及肌酸激酶的升高。可以显著地降低低密度脂蛋白胆固醇，也比较适合于三酯轻中度升高的。服药两周内就可见到相对比较明显的疗效。最大疗效，往往是出现在服用药物的4-6周。
洛伐他汀的药理作用
血液粘稠一般是可以服用洛伐他汀的，其具有一定的降血脂作用，但是需要在医生指导下服用。血液粘稠的患者平时在饮食上不要吃太多脂肪较高及热量较高的食物，应该要清淡些，可以适当的吃些水果和蔬菜。生活上多锻炼自己的身体，提高个人免疫力。
洛伐他汀体内的活性形式
血脂康是粳米接种红曲菌之后，然后经过现代化的工艺制备而成，血脂康的有效成分纯天然，这是该药的亮点之一。
血脂康里最主要的有效成分是无晶型结构的天然的洛伐他汀。洛伐他汀是化学合成的，两者还是有区别。相比化学合成的洛伐他汀，血脂康里面的洛伐他汀，结晶度较低，体内溶出度高。血脂康里面的他汀更容易被人体吸收。这也是该药物的亮点之一。
血脂康里除了天然的洛伐他汀外，还含有其他有效成分，包括麦角甾醇、不饱和脂肪酸、黄酮类物质，还有多种维生素。
麦角甾醇具有增强机体免疫力和抗炎作用，不饱和脂肪酸也是一种降脂的物质，能够增加抗氧化酶活性，降低总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的作用。黄酮类物质能够提高天然洛伐他汀在人体内的利用率。
在《中国成人血脂异常防治指南》中，强化调脂被确定为极高危患者的重要治疗措施。但该《指南》同时提出，调脂应遵循积极、谨慎的原则。
血脂康常规剂量，即可使非极高危患者获益，同时它的多种有效成分还可带来调脂以外的整体调节作用。“和谐调脂”符合《指南》提出的积极、谨慎原则。
血脂康的临床研究数据结果：
中国新药二期注册临床研究
试验结果：服用血脂康的试验组，总胆固醇降低了 23.0%，低密度脂蛋白降低了 28.5%，甘油三酯 36.5%，高密度脂蛋白升高了 19.6%。
中国冠心病二级预防研究（ccsPS）
冠心病死亡风险降低31%，全因死亡风险降低33%；对60-75岁里面治疗组和安慰剂组比较，发现冠心病死亡风险和全因死亡风险分别下降 34%和35%。
该研究表明，血脂康在降低冠心病死亡率方面也是有作用的，而且对于60岁以上的老年人效果更好。
血脂康在《中国冠心病二级预防研究》（ccsPS）糖尿病亚组研究
糖尿病患者服用血脂康能显著减少冠心病事件和脑卒中。血脂康在综合调脂的同时还可以提高胰岛素敏感性，起到辅助降血糖的作用。
中国冠心病二级预防研究（ccsPS）老年亚组研究
全国19个省市自治区4870例患者,研究平均随访时间为4年,最长达7年。
血脂康胶囊可提高老年患者的生活质量及生存率。血脂康胶囊用于老年患者的冠心病二级预防安全、有效，老年人获益更多。
我是@瑞耀医生，三甲中医院40年中医临床经验。
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