药物与受体结合作用(药物与受体结合作用应具备的两个条件)
药物与受体结合作用应具备的两个条件
细胞膜受体(cell membrane receptor)是细胞表面的一种或一类分子,它们能识别、结合专一的生物活性物质(称配体),生成的复合物能激活和启动一系列物理化学变化,从而导致该物质的最终生物效应。细胞环境中各种因素的变化,是通过细胞膜受体的作用而影响细胞内的生理过程发生相应的变化。
细胞膜受体也是镶嵌在膜脂质双分子层中的膜蛋白质。受体蛋白质一般由两个亚单位组成:裸露于细胞膜外表面的部分叫调节亚单位,即一般所说的受体,它能“识别”环境中的特异化学物质(如激素、神经递质、抗原、药物等)并与之结合;裸露于细胞内表面的部份叫催化亚单位,常见的是无活性的腺苷酸环化酶(AC)。一般将能被受体识别的环境中的特异化学物质叫信号或叫配体。配体所作用的细胞又叫那个配体的靶细胞。一般来讲,受体与配体的结合有高度特异性。当某一配体与其靶细胞膜上的特异性受体结合时,调节亚单位构型变化,随即激活膜上的AC,在Mg2+存在的条件下,AC催化细胞内一系列生物化学反应,进而引起靶细胞生理功能的改变。也有的膜受体与配体结合后并不继发细胞内一系列生化反应,而是通过改变细胞膜对离子的通透性而产生生理效应。
药物与受体结合产生效应的条件是
受体是一种能识别和选择性结合某种配体的生物大分子。位于细胞质、核质或胞内膜上的称为胞内受体。位于细胞膜上的称为膜受体。膜受体多为膜上功能性糖蛋白,也有由糖蛋白组成的,也有糖脂和糖蛋白组成的复合体。仅由一条多肽链组成的称单体型受体,由两条或两条以上组成的称聚合型受体。膜受体在化学信号的传递、入胞作用、细胞识别等方面起重要的作用。
根据受体分子的结构和信息转导方式的不同,可将膜受体分为名词解释:离子通道受体,如N-乙酰胆碱受体、甘氨酸受体;催化受体,如 胰岛素受体、生长因子受体;与G蛋白偶联的受体,如 cAMP(环磷酸腺苷)和cGMP(环磷酸鸟苷)信使途径、磷脂酰肌醇信使途径、钙离子信使途径。
广义上,一个完整的膜受体包括名词解释:识别部位;转换部位;效应部位。
膜受体具有这些生物学特性名词解释:与配体结合的专一性;高亲和力;可饱和性;可逆性;信号的放大可将胞外信号放大,产生明显的生物学效应。
药物与受体结合产生效应必须具备哪两种特性
激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。
其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应,也称完全激动剂 。
完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;而部分激动药对受体有很高的亲和力,但其内在活性不强。
一般分为选择性的与非选择性的两种,选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。
药物与受体结合作用的特点
受体是指细胞表面或亚细胞组分中的一种生物大分子物质。它可以识别并特异性地与有生物活性的化学信号分子结合,从而引发细胞内一系列生化反应,最终导致该细胞(靶细胞)产生特定的生物效应。
靶点指药物靶点是药物与机体生物大分子的结合部位。靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。
药物与受体结合的条件有
拮抗药的通俗解释是指可与受体结合,有较强亲和力而没有内在活性的药物。拮抗药是能以较强亲和力与受体结合,而结合之后没有内在活性的药物。拮抗药本身不产生作用,但是由于自身占据受体的位置而不发挥激动受体的作用,因此不能产生相应的生物学效应,导致表现为抑制受体效应的产生。
药物与受体结合作用的特点包括哪四个
胞内受体存在于细胞内,多为反式作用因子,当与配体结合后,能与DNA的顺式作用元件结合,调节基因的转录。为一条多肽链的的单体蛋白,包括四个区:
(1) 高度可变区:位于N端,具有一个非激素依赖性的组成性转录激活功能区。
(2) DNA结合区:位于受体分子的中部,核心结构含两个锌指结构,能与DNA结合
(3)铰链区:有与NLS相似的氨基酸序列,能引导受体进入核内
(4) 激素结合区:位于受体的C端 其作用包括:与配体结合,与热休克蛋白结合,使受体二聚化,激活转录,具有核定位信号。
类固醇激素的受体位于胞液或胞核内,当类固醇激素进入细胞与其受体结合后, 受体与热休克蛋白分离,而与激素结合为激素受体复合物,该复合物以二聚体的形式进入核内,与DNA上的激素反应件(HRE)结合,从而促进或抑制某些特异基因的转录,引起生物学效应
药物与受体结合必须具备的两个条件是
酶可以,书上探究酶活性与温度的关系就是在非细胞条件下进行的。激素不可以,因为激素要与细胞膜上受体结合才能发恢作用。