药物受体作用机制(应用受体理论解释药物作用机制)
应用受体理论解释药物作用机制
药化即药物化学，是中国普通高等学校本科专业。
药物化学主要从分子水平上研究药物在体内的作用机理和作用方式，包括药物的化学结构和活性、物理化学性质间的关系、药物与受体的相互作用、药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物等，进行药物成分的化学分析、药物质量的控制、药物效力和毒性的检验等。
药物作用机理的受体学说
第二信使(second messengers)在生物学里是胞内信号分子，负责细胞内的信号转导，是第一信使分子与细胞表面受体结合后，在细胞内产生或释放到细胞内的小分子物质，有助于信号向胞内进行传递。第二信使学说是E.W.萨瑟兰于1965年首先提出。他认为人体内各种含氮激素(蛋白质、多肽和氨基酸衍生物)都是通过细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)而发挥作用的。第二信使包括环磷腺苷、环磷鸟苷等。
药物作用机制一关于受体
吞噬作用是细胞吃固体物质胞饮作用是细胞吃液体物质细胞的内吞可分为两类，批量内吞（Bulk-phaseendocytosis）和受体介导的内吞(Receptormediatedendocytosis,RME)，批量内吞是非特异性的摄入细胞外物质，如培养细胞摄入辣根过氧化物酶。
细胞表面的内陷（caveolae）是发生非特异性内吞的部位。
受体介导的内吞作用是一种选择浓缩机制，既可保证细胞大量地摄入特定的大分子，同时又避免了吸入细胞外大量的液体。
低密脂蛋白、运铁蛋白、生长因子、胰岛素等蛋白类激素、糖蛋白等，都是通过受体介导的内吞作用进行的。
什么是受体?试用受体学说解释药物的作用机制
酸生长理论：生长素与受体结合，进一步通过信号传导促进质子泵活化，把质子（H+）排到细胞壁，当细胞壁环境酸化后使细胞壁中对酸不稳定的键(如氢键)断裂，同时一些细胞中的酶被激活，细胞壁松弛，导致细胞的压力势下降，导致细胞的水势下降，细胞吸水，体积增大而发生不可逆增长。
受体与药物结合的特性
药物影响所作用部位的功能而产生效应即为药物的作用机制。
作用于细胞外的药物并不复杂，较易分析；作用于细胞内则较复杂。随着科学技术的进步，药物如何与组织、细胞、亚细胞以至分子发生反应，其认识是从宏观到微观，不断深化的。
一、受体学说及药物与受体的结合
绝大多数药物具有特异性化学结构，它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用，改变了组分的功能，增强或抑制其功能，从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位，特称之为药物受体。
1.药物受体的性质
药物受体位于细胞膜上或细胞浆内。从化学性质来看，药物受体中最重要的一类是由细胞蛋白质所构成，例如带关键性的代谢或调节途径中的一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶)，涉及转运过程的蛋白质；以及细胞其他成分如核酸，它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。
2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)
药物与受体结合所产生效应的强度，与药物和受体亲和力有关，其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说，效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比；当全部受体被占领时，就发生最大效应。但也常见例外的情况，特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时，例如，药物-受体相互作用→心肌收缩力改变。
凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的，称为激动药(或称兴奋药)，如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性，虽然与受体具有亲和力而结合，但并不改变受体功能；所呈现的效应完全依赖于抑制或阻断特异激动药分子与受体的结合，这类化合物称为阻断药(或称拮抗药)；如阿托品阻断乙酰胆碱的作用。
3.受体的分类
由于受体结构尚不清楚，目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方，即药物，神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词，称之为“配体”(也称配基)。受体对配体具有高度识别力，因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体，习惯上都是按其特异性的主要配体来命名的，例如乙酰胆碱受体(简称胆碱受体)，肾上腺素受体，组胺受体等。它们又存在着不同的亚型，例如胆碱受体又分毒蕈碱型受体(简称M受体)及烟碱型受体(简称N受体)，后者又分Nl及N2受体，肾上腺素又可分为α1、α2、β1、β2受体，组胺受体可分为H1和H2受体。
近年来，上述分类体系的研究与利用，又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效，并降低不良反应的发生率。
4.药物受体相互作用的结合力
药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合，其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。
二、非受体介导的药物作用一结构非特异性药物的作用机制
有一些药物并不是通过与功能性细胞成分或受体结合而发挥作用；EDTA与特种离子Pb2+(及Ca2+等)有极高的螯合作用，就是很好的例子。挥发性麻醉药、催眠药和乙醇等中枢抑制药在化学结构上的多样性，提不其作用是属于相对非特异性生物物理机制。例如，乙醚、氯仿等，都是易溶于脂质而不易溶于水，有相当高的脂溶性。它们的麻醉作用，据认为是一种物理化学变化；可能是它们积累于富含脂质的神经组织中，达到某种饱和水平时，使神经细胞膜的通透性发生变化，阻抑钠离子流，从而引起神经冲动传导障碍
应用受体理论解释药物作用机制包括
偶联
一个化学反应发生时其它反应以化学计量学的关系相伴进行的现象。主要用于如下三种情形：[1]氧化与还原的偶联。电子供体AH2在氧化成A时，电子受体B必须还原成BH2，此时称这二个反应为偶联。例如在醇发酵中3-磷酸甘油醛的脱氢与乙醛的还原以NAD+为媒介由二个脱氢酶的作用相偶联。[2]氧化还原反应或分解反应与磷酸化反应相偶联。
在生物体内酶反应中可看到放能反应的进行与由ADP和正磷酸生成ATP（吸能反应）相偶联。这是由一个酶直接作用，或由二种以上的酶作用经由中间物的生成而进行的，这样的偶联因为直接把反应的自由能以高能磷酸键的形式贮存，所以是重要的。还有与逆反应的偶联，即与ATP的分解相偶联，发生吸能的合成和氧化还原反应，或肌肉收缩、主动运输等。
药物与受体结合产生的效应
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
激素是由内分泌细胞制造，直接或间接地促进或减慢体内原有的代谢过程，调节机体正常活动的重要物质。激素的范围很广，包括氨基酸衍生物类激素，蛋白质多肽类激素、甾体类激素、脂肪酸衍生物类激素。激素中有一部分品种列入兴奋剂管理，例如丙酸睾酮、人生长激素等。