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药物对受体的作用(药物对受体的作用通常有哪几种)

更新:2022-12-10 18:50编辑:bebe归类:心理健康人气:74

药物对受体的作用通常有哪几种

高等药化:研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。

药物分析:是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂质量的一门学科。

药理学:阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。

药剂学:是研究将药物制成适宜的剂型,保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。当前药剂学的发展完全依赖于材料学(尤其是药用高分子)的发展速度。

多数药物作用于受体发挥药效,受体的主要类型有

​β受体阻滞剂是能选择性的与肾上腺素受体结合从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型,肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为三种类型,即β一受体,β二受体,β三受体;β受体阻滞剂可分为三类:

一,非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β一和β二受体,如普萘洛尔等。

二,选择性的β受体阻滞剂对β二受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等。

三,阻断α一和β受体,如卡维地洛

作用于受体的药物有哪几种

细胞膜受体(cell membrane receptor)是细胞表面的一种或一类分子,它们能识别、结合专一的生物活性物质(称配体),生成的复合物能激活和启动一系列物理化学变化,从而导致该物质的最终生物效应。细胞环境中各种因素的变化,是通过细胞膜受体的作用而影响细胞内的生理过程发生相应的变化。

细胞膜受体也是镶嵌在膜脂质双分子层中的膜蛋白质。受体蛋白质一般由两个亚单位组成:裸露于细胞膜外表面的部分叫调节亚单位,即一般所说的受体,它能“识别”环境中的特异化学物质(如激素、神经递质、抗原、药物等)并与之结合;裸露于细胞内表面的部份叫催化亚单位,常见的是无活性的腺苷酸环化酶(AC)。一般将能被受体识别的环境中的特异化学物质叫信号或叫配体。配体所作用的细胞又叫那个配体的靶细胞。一般来讲,受体与配体的结合有高度特异性。当某一配体与其靶细胞膜上的特异性受体结合时,调节亚单位构型变化,随即激活膜上的AC,在Mg2+存在的条件下,AC催化细胞内一系列生物化学反应,进而引起靶细胞生理功能的改变。也有的膜受体与配体结合后并不继发细胞内一系列生化反应,而是通过改变细胞膜对离子的通透性而产生生理效应。

药物的受体是

受体是指细胞表面或亚细胞组分中的一种生物大分子物质。它可以识别并特异性地与有生物活性的化学信号分子结合,从而引发细胞内一系列生化反应,最终导致该细胞(靶细胞)产生特定的生物效应。

靶点指药物靶点是药物与机体生物大分子的结合部位。靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。

药物和受体的相互作用方式有哪两种

(1)氢键:氢键的生成是由于药物分子中含有孤对电子的O、N、S等原子和与非碳的杂原子以共价键相连的氢原子之间形成的弱化学键。

①氢键是有机化学中最常见的一种非共价作用形式,

②也是药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式。

③如磺胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。另外药物自身还可以形成分子间氢键和分子内氢键,如水杨酸甲酯,由于形成分子内氢键,用于肌肉疼痛的治疗;而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键,对细菌生长具有抑制作用。

(2)离子-偶极和偶极-偶极相互作用:在药物和受体分子中,当碳原子和其他电负性较大的原子,如N、0、S、卤素等成键时,由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀,导致电子的不对称分布,产生电偶极。离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。

(3)电荷转移复合物:电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间,当这两种分子相结合时,电子将在电子供给体和电子接受体之间转移,形成电荷转移复合物。例如:抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物

(4)疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时,由于相互之间亲脂能力比较相近,结合比较紧密,导致两者周围围绕的、能量较高的水分子层破坏,形成无序状态的水分子结构,导致体系的能量降低。

(5)范德华引力:范德华引力来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引。范德华引力是非共价键键合方式中最弱的一种。随着分子间的距离缩短而加强。

作用于受体的药物分别有什么特点

药物影响所作用部位的功能而产生效应即为药物的作用机制。

  作用于细胞外的药物并不复杂,较易分析;作用于细胞内则较复杂。随着科学技术的进步,药物如何与组织、细胞、亚细胞以至分子发生反应,其认识是从宏观到微观,不断深化的。

一、受体学说及药物与受体的结合

绝大多数药物具有特异性化学结构,它所引起的效应是药物选择性地与组织细胞大分子组分相互作用,改变了组分的功能,增强或抑制其功能,从而激发一系列生化与生理变化。这些功能性组分就是药物作用的部位,特称之为药物受体。

1.药物受体的性质

药物受体位于细胞膜上或细胞浆内。从化学性质来看,药物受体中最重要的一类是由细胞蛋白质所构成,例如带关键性的代谢或调节途径中的一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶),涉及转运过程的蛋白质;以及细胞其他成分如核酸,它们所具有的物理化学及空间特性能合适地与某些结构特异性药物相结合。

2.药物与受体相互作用——激动药与阻断药(拮抗药)

药物与受体结合所产生效应的强度,与药物和受体亲和力有关,其相互作用形成药物爱体复合物服从于质量作用定律。也就是说,效应强度与受体被药物占领数目(百分数)成正比;当全部受体被占领时,就发生最大效应。但也常见例外的情况,特别是当从受体到达效应这条途径比较复杂时,例如,药物-受体相互作用→心肌收缩力改变。

凡药物与受体相互作用直接改变受体功能性质而产生效应的,称为激动药(或称兴奋药),如天然递质去甲肾上腺素等。药物本身无内在药理活性,虽然与受体具有亲和力而结合,但并不改变受体功能;所呈现的效应完全依赖于抑制或阻断特异激动药分子与受体的结合,这类化合物称为阻断药(或称拮抗药);如阿托品阻断乙酰胆碱的作用。

3.受体的分类

由于受体结构尚不清楚,目前对受体特性的了解主要借助于与其相嵌结合的另一方,即药物,神经递质及内源性激素为工具。对这些能与受体相结合的化学物质给予一个名词,称之为“配体”(也称配基)。受体对配体具有高度识别力,因此根据特异激动药与阻断药可区分为不同类型受体,习惯上都是按其特异性的主要配体来命名的,例如乙酰胆碱受体(简称胆碱受体),肾上腺素受体,组胺受体等。它们又存在着不同的亚型,例如胆碱受体又分毒蕈碱型受体(简称M受体)及烟碱型受体(简称N受体),后者又分Nl及N2受体,肾上腺素又可分为α1、α2、β1、β2受体,组胺受体可分为H1和H2受体。

近年来,上述分类体系的研究与利用,又被发展多种对特异性受体的亚型有选择性作用药物所证实。这方面的进展使医师们能更加充分地发挥这些药物的疗效,并降低不良反应的发生率。

4.药物受体相互作用的结合力

药物与受体相互作用是通过可逆性化学键结合,其结合类型有范德华键、氢键、离子键和共价键的形式。

二、非受体介导的药物作用一结构非特异性药物的作用机制

有一些药物并不是通过与功能性细胞成分或受体结合而发挥作用;EDTA与特种离子Pb2+(及Ca2+等)有极高的螯合作用,就是很好的例子。挥发性麻醉药、催眠药和乙醇等中枢抑制药在化学结构上的多样性,提不其作用是属于相对非特异性生物物理机制。例如,乙醚、氯仿等,都是易溶于脂质而不易溶于水,有相当高的脂溶性。它们的麻醉作用,据认为是一种物理化学变化;可能是它们积累于富含脂质的神经组织中,达到某种饱和水平时,使神经细胞膜的通透性发生变化,阻抑钠离子流,从而引起神经冲动传导障碍

药物对受体的作用通常有哪几种类型

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物,从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理,研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。

研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。 包括药物(drug)及与其相关联的物质和一般生理活性物质,主要研究对象是药物。药物化学(Medicinal Chemistry)是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。药物化学是一门历史悠久的经典科学,具有坚实的发展基础,积累了丰富的内容,为人类的健康做出了重要的贡献。

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