核糖体抑制剂放线菌酮的作用(核糖体抑制剂放线菌酮的作用机理)
核糖体抑制剂放线菌酮的作用机理
自主性不仅体现于DNA的独立复制,还有部分酶的合成。只有一半的自主性是因为它代谢所需要的酶部分要细胞核的DNA转录和翻译等所作用产生的酶提供线粒体在形态,染色反应、化学组成、物理性质、活动状态、遗传体系等方面,都很像细菌,所以人们推测线粒体起源于内共生。按照这种观点,需氧细菌被原始真核细胞吞噬以后,有可能在长期互利共生中演化形成了现在的线粒体。在进化过程中好氧细菌逐步丧失了独立性,并将大量遗传信息转移到了宿主细胞中,形成了线粒体的半自主性。线粒体遗传体系确实具有许多和细菌相似的特征,如:
①DNA为环形分子,无内含子;
②核糖体为70S型;
③RNA聚合酶被溴化乙锭抑制不被放线菌素D所抑制;
④tRNA、氨酰基-tRNA合成酶不同于细胞质中的;
⑤蛋白质合成的起始氨酰基tRNA是N-甲酰甲硫氨酰tRNA,对细菌蛋白质合成抑制剂氯霉素敏感对细胞质蛋白合成抑制剂放线菌酮不敏感。
氨基糖苷类抗菌作用机制
因为苷类成分进行酸水解时,其水解难易与苷键O原子接受质子(即质子化)能力强弱有关。苷键O原子越能接受质子(实质是,苷键O原子上的电子云密度越大,越易质子化),所以相应的糖苷越易水解(诱导效应)。
2-氨基糖苷 < 2-羟基糖苷 < 3-去氧糖苷 < 2-去氧糖苷 < 2,3-二去氧糖苷。
氨基糖苷类抗生素作用机理
过量使用易产生药害。
春雷霉素是一种农用杀菌剂。对水稻上的稻瘟病有优异防效和治疗作用。防治西瓜细菌性角斑病,桃树流胶病,疮痂病,穿孔病等病害有特效。
木樨科植物
"常绿小乔木或灌木,开白色或暗黄色小花,有特殊的香气。花供观赏,亦可做香料 木本。
大豆、莲藕、豌豆、茄子、杉树等部分农作物对春雷霉素比较敏感,在使用时要特别谨慎,避免产生药害。葡萄、柑橘、苹果等作物,对由小金色放线菌生产的春雷霉素也是敏感的。
春雷霉素是一种农用剂,属于毒性较低的农药,主要在果树生长中可以防治很多的果树疾病,比如桃树流胶病、穿孔病等,因为毒性较低,在生产无公害的水果时较常应用。
核糖核酸酶抑制剂作用
单体酶
单体酶只具有一个活性中心的多肽链的酶类,本质是蛋白质,相对分子质量35,000以下。
中文名
单体酶
特点
只具有一个活性中心的多肽链
本质
蛋白质
相对分子质量
35,000以下
仅有一个活性中心的多肽链构成的酶,一般是由一条多肽链组成,如牛胰岛素、胰核糖核酸酶溶菌酶等。但有的单体酶是由多条多肽链组成,如胰凝乳蛋白酶,由三条肽链组成,链间由二硫键相连构成一个共价整体。这类含几条肽链的单体酶往往是由一条前体肽链经活化断裂而生成。单体酶种类很少,一般多是催化水解反应的酶,相对分子质量在35,000以下
氨基糖苷类的抗菌作用机制
因为苷类成分进行酸水解时,其水解难易与苷键O原子接受质子(即质子化)能力强弱有关。
苷键O原子越能接受质子(实质是,苷键O原子上的电子云密度越大,越易质子化),所以相应的糖苷越易水解(诱导效应)。
2-氨基糖苷 < 2-羟基糖苷 < 3-去氧糖苷 < 2-去氧糖苷 < 2,3-二去氧糖苷。
氨基糖苷类抗菌药物作用机制
现在所说的氨基糖苷类的抗生素主要有以下几个方面,第1个是庆大霉素,第2个是氨基卡那霉素,第3个是链霉素,第4个方面就是阿米卡星,然后就是新霉素。所以说氨基糖苷类的抗菌素种类还是比较多的,一般引起耳朵听力功能障碍这种副作用,所以使用比较少。
抑制细菌核糖体功能的抗生素
抗生素的种类繁多, 从青霉素开始,到现在已经有数不清的抗生素被批准上市。抗生素可以分为几大类,这几大类里面又分各种小类,而同一种抗生素又有不同的厂家。本文主要介绍一些临床上比较常用的抗生素的种类。
什么是抗生素?
大多数人对抗生素的理解都是有偏差的,很多人直接把抗生素等同于抗菌药,甚至等同于消炎药,其实都不完全对。抗生素只是抗菌药的一种,抗菌药的范围更广,包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素是由各种微生物产生,能够杀灭或者抑制其他微生物的物质。也就是说抗生素其实是由细菌、真菌以及放线菌等产生,用来杀灭其他微生物的。当然可以简单理解为一种细菌为了杀伤其他细菌所生产的武器,好比人生产枪炮,目的是为了打仗,杀死别人。
而抗菌药不仅包括抗生素,还包括人工合成的抗菌药。人工合成的抗菌药主要有磺胺类、喹诺酮类等。
抗生素和抗菌药均不能等同于消炎药,消炎药的种类也有很多,其目的是为了消除抑制炎症的发生,而炎症不代表就一定是由微生物感染所致,有很多炎症是自身免疫所致,比如糖皮质激素就是很有效的抗炎药,但是它并不是抗菌药。抗菌药只是为了杀灭或者抑制人体内的病原微生物,其直接作用并不能抗炎,只是杀菌以后的间接抗炎。
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素,主要包括青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂和非典型β-内酰胺类等。这一类的抗生素的特点就是品种繁多、抗菌活性强、毒性低、抗菌范围大、疗效可靠以及适应症广。
青霉素类:常见的青霉素类又分为窄谱青霉素类、广谱青霉素类、耐酶青霉素类、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类以及抗革兰氏阴性菌青霉素类。这里面每一类青霉素又有很多种药物,比如广谱青霉素类比较常见的就有氨苄西林和阿莫西林,并且分为口服和注射用的。可见其种类有多繁多。
头孢菌素类:头孢类也是非常庞大的,从一代到四代,每一代都有不同的代表药物,比如第三代头孢药就包括注射用头孢哌酮、头孢噻肟以及口服用的头孢克肟等。
其他β-内酰胺类抗生素:这里就不一一列举其他的药物了,很多都是大家比较熟悉的名字,比如头霉素类、碳青霉烯类、舒巴坦类等,而每一类里面又有很多代表药物。
β-内酰胺类抗生素的作用机制就是抑制细菌的细胞壁的合成,这样细菌失去了渗透屏障之后,就导致外面的水分子大量进入细菌内,导致细菌膨胀、破裂以及自溶。由于人体及动物细胞是不存在细胞壁的,因此对人体的毒性是非常小的,因此对于一些特殊人群,如小孩和孕妇,青霉素类的抗生素往往是非常值得考虑的。
当然,β-内酰胺类抗生素也是有其不足的,因为它只能抑制细胞壁的合成,而对已经合成好的细胞壁没有破坏作用,因此这类药物主要用于感染的进展期,而对静止期的作用就很小。这类抗生素也是会产生耐药的,据统计目前已经有至少200多种的细菌对这类抗生素产生了耐药。
大环内脂类抗生素
大环内酯类抗生素是指含有14、15和16元的大环内脂环的抗生素,这类抗生素的原理就是抑制细菌蛋白质的合成。人体的核糖体是80s,是由60s和40s的亚基构成,而细菌的核糖体是70s,并且由50s和30s亚基构成,因此这类抗生素对人体的核糖体基本没有什么影响。这类抗生素通常是抑菌作用,高浓度的时候也会有杀菌的作用。当然,这类抗生素也会产生耐药。
14元大环内酯类抗生素:主要包括红霉素、克拉霉素、罗红霉素、竹桃霉素以及索利霉素等;
15元大环内酯类抗生素:阿奇霉素;
16元大环内酯类抗生素:主要包括麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
林可霉素类
这类抗生素的作用机制和大环内酯类相似,主要是结合细菌的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成。这类抗生素主要包括林可霉素和克林霉素,而克林霉素的活性更强,主要对厌氧菌有很强的杀伤作用,当然也会有耐药。
多肽类抗生素
多肽类抗生素是与细胞壁前提肽聚糖结合,抑制细菌细胞壁的合成,起到杀菌作用。这类抗生素的代表作就是我们熟悉的万古霉素类,包括了去甲万古霉素和替考拉宁。这类抗生素对革兰氏阳性菌的杀伤极强,因此主要用于严重革兰氏阳性菌的感染患者。这个药口服很难吸收,肌肉注射容易引起局部坏死,因此只能静脉用药。万古霉素如果浓度过高还会产生一定的耳毒性、肾毒性等不良反应,当然其也有一定的耐药性。
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素是指具有氨基醇环和氨基糖的抗生素,其主要机制就是抑制细菌蛋白质合成,并且能够破坏细菌细胞膜的完整性。这类抗生素的种类繁多,常见的有链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大霉素、巴龙霉素、大观霉素、阿司米星等,这类是天然来源,还有一部分是半合成,如依替米星、奈替米星、卡那霉素B、阿米卡星等。
这类抗生素也是能够产生耐药的,但是这里需要注意的这类抗生素的耳毒性和肾毒性,曾经很多人因为用这种抗生素导致失聪,变成聋哑人。因此在对老年人和儿童使用这种药物的时候,应该格外的注意,需要监测血药浓度,避免不可挽回的后果!
四环素类抗生素
四环素类抗生素是指那些具有菲烷的基本骨架的抗生素,在酸性环境能够稳定存在,在碱性环境容易被破坏。这种药物的作用机制就是抑制细菌蛋白质及DNA的合成,主要是用于立克次体、支原体、衣原体以及某些螺旋体的感染。
四环素的种类也很多,常见有天然四环素,如四环素、土霉素、金霉素等;还有半合成四环素,如米诺环素、美他环素、多西霉素等。这类抗生素也是会产生耐药的,并且有一定的不良反应,比如局部刺激、骨髓抑制以及二重感染等,因此在使用的时候需要多加注意。
氯霉素类
这种药物的作用机制也是抑制细菌蛋白质的合成,属于抑菌药物。 这种抗生素在这里就不多做介绍,主要是要注意它有一定的骨髓抑制能力,而且这种抑制是很强的,因此这种药物的使用也受到了很大的限制。
人工合成类抗生素
前面介绍的抗生素都是一些微生物天然产生的,或者经过半合成的,而这一部分介绍的都是一些人工合成的抗生素。主要包括喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶、甲硝唑以及呋喃妥因等。这里由于篇幅有限,只介绍一下最常用的喹诺酮类。
一、喹诺酮类抗生素
喹诺酮类主要有四代,目前比较常用的是第三、四代的氟喹诺酮类,这类抗生素主要是作用于细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而影响细菌DNA的复制,主要作用于革兰氏阳性菌。
第三代喹诺酮类主要有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等,第四代有莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等。这些抗生素大家看着名字就知道是非常常用的,的确这些抗生素在市场上都能随便买的到,我个人觉得这类抗生素是滥用最严重的。
这类抗生素也是有耐药的,并且有一定的副作用,这里特别提醒运动员,如果有些感染,在用这类药物的时候应该高度警惕,因为这类抗生素会有软骨损伤的风险,并且可能会导致跟腱炎,进一步导致断裂。
总结
抗生素的种类反对,但是抗生素都会产生一定的耐药,因此在使用抗生素的时候一定要规范!在没有医生的处方情况下,不要自己去药店买抗生素服用,如果不对症,只能有副作用,不会有任何疗效,而且还增加耐药菌存在的几率。抗生素的管理也是越来越严格,因为我们研制药物的速度完全赶不上细菌耐药的速度,如果培养出大量的超级细菌,面对无药可用,我们害的只能是我们自己。