6巯基嘌呤作用机制(6巯基嘌呤抑制嘌呤核苷酸合成)

6巯基嘌呤抑制嘌呤核苷酸合成

1、标记蛋白质氨基的活化生物素

将生物素与N-羟基丁二酰胺在碳二亚胺的作用下进行缩和，生成BLAHS。BLAHS中的-C=0基团与蛋白质分子中赖氨酸的氨基形成肽键，从而标记上生物素。

2、标记蛋白质醛基的活化生物素有两种：生物素酰肼（BHZ，用于偏酸性糖蛋白的生物素标记）和肼化生物胞素（BGHZ）。

3、标记蛋白质巯基的活化生物素：3-（N-马来酰亚胺-丙酰）-生物胞素（MPB）是能特异地与蛋白质巯基结合的活化生物素试剂。

4、标记核酸的活化生物素：生物素戊酸侧链通过酰胺键与核酸分子相连，构成生物素标记的核酸探针。

a、光敏生物素：用于DNA或RNA的标记。

b、生物素脱氧核苷三磷酸：将生物素与某种脱氧核苷酸连接成活化生物素。用缺口移位法掺入到双链DNA中。

c、BNHS和BHZ：与核酸胞嘧啶分子中的N-4氨基交联，使核酸分子生物素化。

6-巯基嘌呤核苷酸抑制

核苷酸 　　核苷酸 Nucleotide 的详细说明:

　　一类由嘌呤碱或嘧啶碱、核糖或脱氧核糖以及磷酸三种物质组成的化合物。又称核甙酸。戊糖与有机碱合成核苷，核苷与磷酸合成核苷酸，4种核苷酸组成核酸。核苷酸主要参与构成核酸，许多单核苷酸也具有多种重要的生物学功能，如与能量代谢有关的三磷酸腺苷（ATP）、脱氢辅酶等。某些核苷酸的类似物能干扰核苷酸代谢，可作为抗癌药物。根据糖的不同，核苷酸有核糖核苷酸及脱氧核苷酸两类。根据碱基的不同，又有腺嘌呤核苷酸(腺苷酸，AMP)、鸟嘌呤核苷酸(鸟苷酸，GMP)、胞嘧啶核苷酸(胞苷酸， CMP)、尿嘧啶核苷酸(尿苷酸,UMP)、胸腺嘧啶核苷酸（胸苷酸，TMP）及次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸，IMP)等。核苷酸中的磷酸又有一分子、两分子及三分子几种形式。此外，核苷酸分子内部还可脱水缩合成为环核苷酸。

　　核苷酸是核糖核酸及脱氧核糖核酸的基本组成单位，是体内合成核酸的前身物。核苷酸随着核酸分布于生物体内各器官、组织、细胞的核及胞质中，并作为核酸的组成成分参与生物的遗传、发育、生长等基本生命活动。生物体内还有相当数量以游离形式存在的核苷酸。三磷酸腺苷在细胞能量代谢中起着主要的作用。体内的能量释放及吸收主要是以产生及消耗三磷酸腺苷来体现的。此外，三磷酸尿苷、三磷酸胞苷及三磷酸鸟苷也是有些物质合成代谢中能量的来源。腺苷酸还是某些辅酶，如辅酶Ⅰ、Ⅱ及辅酶A等的组成成分。

　　在生物体内，核苷酸可由一些简单的化合物合成。这些合成原料有天门冬氨酸、甘氨酸、谷氨酰胺、一碳单位及 CO2等。嘌呤核苷酸在体内分解代谢可产生尿酸，嘧啶核苷酸分解生成CO2、β－丙氨酸及β-氨基异丁酸等。嘌呤核苷酸及嘧啶核苷酸的代谢紊乱可引起临床症状（见嘌呤代谢紊乱、嘧啶代谢紊乱）。

　　核苷酸类化合物也有作为药物用于临床治疗者，例如肿瘤化学治疗中常用的5-氟尿嘧啶及6-巯基嘌呤等。

　　有些核苷酸分子中只有一个磷酸基，所以可称为一磷酸核苷(NMP)。5'-核苷酸的磷酸基还可进一步磷酸化生成二磷酸核苷(NDP)及三磷酸核苷(NTP)，其中磷酸之间是以高能键相连。脱氧核苷酸的情况也是如此。

　　体内还有一类环化核苷酸，即单核苷酸中磷酸部分与核糖中第三位和第五位碳原子同时脱水缩合形成一个环状二酯、即3'，5'-环化核苷酸，重要的有3'，5'-环腺苷酸(cAMP)和3'，5'-环鸟苷酸(cGMP)。

腺嘌呤核苷酸合成

腺嘌呤（Adenine；A）旧称维生素B4。是一种嘌呤，在生物化学上具有许多不同的功用。于细胞呼吸中，是以富有能量的腺苷三磷酸（ATP），以及辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）、黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）等形式发生作用。并且在蛋白质生物合成过程里作为DNA与RNA的组成物。腺嘌呤可作为核碱基，成为核苷酸的一部分来组成核酸（如DNA或RNA）。

六巯基嘌呤抗代谢作用机制

硫醇可作药物、解毒剂和橡胶硫化促进剂，也可用作合成杀菌剂的原料。3-二巯基丙醇可作砷中毒的解毒剂；6-巯基嘌呤可治癌。

生物硫醇是指包含巯基官能团（-SH）的一类非芳香化合物。从结构上来说，生物硫醇可以看成普通醇中的氧被硫替换之后形成的。

6巯基嘌呤结构

英文缩写药品名称5Fu5-氟脲嘧啶6MP6-巯基嘌呤ADR阿霉素APC复方阿斯匹林COSMZ复方磺胺甲基异恶唑COVB复方维生素BDOC多西紫杉醇EPO促红细胞生长素EE炔雌醇GS葡萄糖GNS葡萄糖钠盐Ils白细胞介素IN肌醇烟酸酯LFX洛非西定LM盐酸左旋咪唑LNG左炔诺孕酮MEBO美宝湿润烧伤膏MMC丝裂霉素NM硫酸新霉素NS生理盐水OTC盐酸土霉素PPA盐酸苯丙醇胺PASNa对氨基水杨酸钠rhG-CSF重组人粒细胞集落刺激因子SB碳酸氢钠SD磺胺嘧啶SFZSIZ磺胺二甲异恶唑SG磺胺脒SDM磺胺邻二甲氧嘧啶SM2磺胺二甲嘧啶SMD磺胺对甲氧嘧啶SMM磺胺间甲氧嘧啶SMZ磺胺甲基异恶唑TC盐酸四环素TMP甲氧苄氨嘧啶VA维生素AVAD维生素ADVC维生素CVD维生素DVB1维生素B1VB2维生素B2VB6维生素B6VB12维生素B12VE维生素E

6巯基嘌呤作用机理

　　若一些核苷酸分子中只有一个磷酸基时可称为一磷酸核苷(NMP)。

核苷酸一类由嘌呤碱或嘧啶碱、核糖或脱氧核糖以及磷酸三种物质组成的化合物。又称核甙酸。戊糖与有机碱合成核苷，核苷与磷酸合成核苷酸，4种核苷酸组成核酸。核苷酸主要参与构成核酸，许多单核苷酸也具有多种重要的生物学功能，如与能量代谢有关的三磷酸腺苷(ATP)、脱氢辅酶等。

核苷酸是体内合成核酸的前身物;它也是核糖核酸及脱氧核糖核酸的基本组成单位。核苷酸随着核酸分布于生物体内各器官、组织、细胞的核及胞质中，并作为核酸的组成成分参与生物的遗传、发育、生长等基本生命活动。生物体内还有相当数量以游离形式存在的核苷酸。在细胞能量代谢中起着主要作用的是三磷酸腺苷;产生及消耗了三磷酸腺苷主要是为了体内的能量释放及吸收。

核苷酸在生物体内也可以由简单的化合物合成的。这些合成原料如甘氨酸。一碳单位、谷氨酰胺等。核苷酸类化合物也有作为药物用于临床治疗者，例如肿瘤化学治疗中常用的5-氟尿嘧啶及6-巯基嘌呤等。